Ποιος αναστολέας σχηματίζει έναν ομοιοπολικό δεσμό;
Ακολουθούν μερικά παραδείγματα μη αναστρέψιμων αναστολέων που σχηματίζουν ομοιοπολικούς δεσμούς:
* ασπιρίνη: Αυτή η κοινή ανακουφτική πόνου αναστέλλει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση (COX), η οποία εμπλέκεται στην παραγωγή προσταγλανδινών που προκαλούν φλεγμονή και πόνο. Η ασπιρίνη ακετυλιώνει ένα υπόλειμμα σερίνης στην ενεργό θέση του COX, σχηματίζοντας ένα σταθερό ομοιοπολικό δεσμό.
* Penicillin: Αυτό το αντιβιοτικό αναστέλλει τις βακτηριακές τρανσεπτιδάσες, τα ένζυμα που είναι απαραίτητα για τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. Η πενικιλίνη σχηματίζει έναν ομοιοπολικό δεσμό με υπόλειμμα κυστεΐνης στην ενεργό θέση του ενζύμου, εμποδίζοντας τη δραστηριότητά του.
* Δυισοπροπυλ φλουοροφωσφορικό (DFP): Αυτός ο νευρικός παράγοντας αναστέλλει την ακετυλοχολινεστεράση, το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης, νευροδιαβιβαστή. Το DFP φωσφορυλιώνει ένα υπόλειμμα σερίνης στην ενεργό θέση της ακετυλοχολινεστεράσης, σχηματίζοντας ένα σταθερό ομοιοπολικό δεσμό.
* Κυανίδιο: Το κυανίδιο δεσμεύεται μη αναστρέψιμα με την οξειδάση του κυτοχρώματος C, ένα βασικό ένζυμο στην αλυσίδα μεταφοράς ηλεκτρονίων. Αυτό εμποδίζει το οξυγόνο να χρησιμοποιηθεί από το κύτταρο, οδηγώντας σε κυτταρικό θάνατο.
Βασικά χαρακτηριστικά των μη αναστρέψιμων αναστολέων:
* Δημιουργούν ένα σταθερό ομοιοπολικό δεσμό με το ένζυμο, καθιστώντας την αναστολή ουσιαστικά μόνιμη.
* Συνήθως στοχεύουν την ενεργό θέση του ενζύμου.
* Τα αποτελέσματά τους δεν είναι εύκολα αναστρέψιμα.
Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι όλοι οι αναστολείς δεν σχηματίζουν ομοιοπολικούς δεσμούς. Μερικοί αναστολείς, γνωστοί ως αναστρέψιμοι αναστολείς , δεσμεύεται στο ένζυμο μέσω μη ομοιοπολικών αλληλεπιδράσεων, όπως δεσμοί υδρογόνου ή υδρόφοβες αλληλεπιδράσεις. Αυτές οι αλληλεπιδράσεις είναι ασθενέστερες και μπορούν να διαταραχθούν, οδηγώντας στην απελευθέρωση του αναστολέα και την ανάκτηση της ενζυμικής δραστικότητας.
