Πώς οι ανταγωνιστές αναστολείς σταματούν μια χημική αντίδραση;
Εδώ είναι μια κατανομή:
* Ένζυμα είναι βιολογικοί καταλύτες που επιταχύνουν τις χημικές αντιδράσεις. Έχουν μια συγκεκριμένη ενεργή θέση όπου συνδέεται το υπόστρωμα.
* υπόστρωμα είναι το μόριο που το ένζυμο δρα.
* Ανταγωνιστικοί αναστολείς είναι μόρια που μοιάζουν με το υπόστρωμα σε σχήμα και δομή. Συνδέονται με την ενεργό θέση του ενζύμου αλλά δεν υποβάλλονται σε καμία αντίδραση.
Πώς λειτουργεί:
1. Ο ανταγωνιστικός αναστολέας συνδέεται με την ενεργό θέση του ενζύμου, εμποδίζοντας το υπόστρωμα από την πρόσβαση σε αυτό.
2. Καθώς ο αναστολέας δεσμεύεται, το ένζυμο δεν μπορεί να καταλύσει την αντίδραση με το υπόστρωμα.
3. Το σύμπλοκο αναστολέα-ενζύμου είναι συνήθως αναστρέψιμο, που σημαίνει ότι ο αναστολέας μπορεί να αποσυνδεθεί από το ένζυμο.
4. Η επίδραση του ανταγωνιστικού αναστολέα εξαρτάται από τη συγκέντρωση. Μια υψηλότερη συγκέντρωση αναστολέα οδηγεί σε περισσότερα μόρια ενζύμου που δεσμεύονται και έτσι μια μεγαλύτερη αναστολή της αντίδρασης.
Συνέπειες:
* μειωμένος ρυθμός αντίδρασης: Η παρουσία ενός ανταγωνιστικού αναστολέα επιβραδύνει τον ρυθμό της αντίδρασης εμποδίζοντας το υπόστρωμα από τη δέσμευση στο ένζυμο.
* Αυξημένη τιμή km: KM είναι μια σταθερά που αντικατοπτρίζει τη συγγένεια του ενζύμου για το υπόστρωμα του. Παρουσία ενός ανταγωνιστικού αναστολέα, η φαινομενική τιμή KM αυξάνεται επειδή χρειάζεται υψηλότερη συγκέντρωση υποστρώματος για να επιτευχθεί η μισή μέγιστη ταχύτητα.
* Το VMAX παραμένει αμετάβλητο: Ενώ ο ρυθμός αντίδρασης μειώνεται, η μέγιστη ταχύτητα (VMAX) της αντίδρασης παραμένει ανεπηρέαστη επειδή, σε πολύ υψηλές συγκεντρώσεις υποστρώματος, το υπόστρωμα μπορεί να ξεπεράσει τον αναστολέα για δέσμευση στην ενεργό θέση.
Παραδείγματα:
* Μεθοτρεξάτη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της διϋδροφολικής αναγωγάσης, ένα ένζυμο που εμπλέκεται στη σύνθεση του DNA. Αναστέλλει την ανάπτυξη των ταχέως διαχωριστικών κυττάρων, όπως τα καρκινικά κύτταρα.
* στατίνες είναι ανταγωνιστικοί αναστολείς της αναγωγάσης HMG-COA, ενός ενζύμου που εμπλέκεται στη βιοσύνθεση της χοληστερόλης. Μειώνουν τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα.
Συνοπτικά, οι ανταγωνιστικοί αναστολείς επιβραδύνουν τις χημικές αντιδράσεις, εμποδίζοντας φυσικά το υπόστρωμα από τη δέσμευση στην ενεργό θέση του ενζύμου. Αυτό οδηγεί σε μειωμένο ρυθμό αντίδρασης, αυξημένη τιμή KM, αλλά αμετάβλητο VMAX.
