Πώς λειτουργούν οι περισσότεροι αναστολείς στην επιστήμη;
1. Ανταγωνιστική αναστολή:
* Μηχανισμός: Ο αναστολέας δεσμεύεται με την ενεργό θέση του ενζύμου, ο ίδιος σημείο όπου συνδέεται το υπόστρωμα (το μόριο το ένζυμο).
* Επίδραση: Ο αναστολέας εμποδίζει το υπόστρωμα από τη δέσμευση, εμποδίζοντας αποτελεσματικά το ένζυμο να εκτελέσει την καταλυτική του δραστικότητα.
* Παράδειγμα: Η μεθοτρεξάτη του φαρμάκου είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της διυδροφολικής αναγωγάσης, ένα ένζυμο κρίσιμο για τη σύνθεση του DNA. Η μεθοτρεξάτη ανταγωνίζεται με διϋδροφόλο, το φυσικό υπόστρωμα, για να δεσμεύσει την ενεργό θέση, αναστέλλοντας έτσι την αντιγραφή του DNA.
2. Μη ανταγωνιστική αναστολή:
* Μηχανισμός: Ο αναστολέας δεσμεύεται σε μια διαφορετική θέση Στο ένζυμο από την ενεργό θέση, που ονομάζεται αλλοστερική τοποθεσία . Αυτή η δέσμευση μεταβάλλει το σχήμα του ενζύμου, καθιστώντας το λιγότερο αποτελεσματικό στη δέσμευση του υποστρώματος ή την εκτέλεση της κατάλυσης.
* Επίδραση: Ο αναστολέας μπορεί να μειώσει τη δραστικότητα του ενζύμου ακόμη και αν υπάρχει το υπόστρωμα.
* Παράδειγμα: Το κυανίδιο συνδέεται με την οξειδάση του κυτοχρώματος C, ένα ένζυμο που εμπλέκεται στην κυτταρική αναπνοή, προκαλώντας μια μεταβολή διαμόρφωσης που εμποδίζει τη λειτουργία του ενζύμου.
3. Μη ανταγωνιστική αναστολή:
* Μηχανισμός: Ο αναστολέας δεσμεύεται μόνο με το συμπλέγμα ενζύμου-υποβληθαίου , εμποδίζοντας το σύμπλεγμα να προχωρήσει σε προϊόντα.
* Επίδραση: Ο αναστολέας μειώνει τη δραστικότητα του ενζύμου και μπορεί ακόμη και να αυξήσει την φαινομενική συγγένεια του ενζύμου για το υπόστρωμα.
* Παράδειγμα: Το λίθιο, που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της διπολικής διαταραχής, θεωρείται ότι δρα ως μη ανταγωνιστικός αναστολέας της μονοφωσφατάσης ινοσιτόλης, ενός ενζύμου που εμπλέκεται στην διάσπαση των φωσφορικών ινοσιτόλης, τα οποία εμπλέκονται στις οδούς μεταγωγής σήματος.
4. Μικτή αναστολή:
* Μηχανισμός: Ο αναστολέας μπορεί να δεσμεύεται τόσο στο ελεύθερο ένζυμο και το συμπλέγμα ενζύμου .
* Επίδραση: Αυτός ο τύπος αναστολής παρουσιάζει χαρακτηριστικά τόσο της μη ανταγωνιστικής όσο και της μη ανταγωνιστικής αναστολής, οδηγώντας σε πολύπλοκες επιδράσεις στην ενζυμική δραστικότητα.
* Παράδειγμα: Ορισμένα αντιβιοτικά, όπως η πενικιλίνη, δρουν ως μικτές αναστολείς βακτηριακών ενζύμων που εμπλέκονται στη σύνθεση των κυτταρικών τοιχωμάτων.
5. Αναστρέψιμη έναντι μη αναστρέψιμης αναστολής:
* αναστρέψιμοι αναστολείς δεσμεύουν μη ομοιοπολικά στον στόχο τους και τα αποτελέσματά τους είναι προσωρινά. Μπορούν να απομακρυνθούν αυξάνοντας τη συγκέντρωση του υποστρώματος ή με άλλα μέσα.
* μη αναστρέψιμοι αναστολείς δεσμεύουν ομοιοπολικά τον στόχο τους, προκαλώντας μόνιμη απενεργοποίηση του ενζύμου.
6. Άλλοι μηχανισμοί:
* Οι αναστολείς μπορούν επίσης να λειτουργήσουν με υποβάθμιση Το μόριο στόχου, απομάκρυνση (δεσμευτική σε αυτό και εμποδίζοντας την αλληλεπίδραση με τους στόχους του), ή με τροποποίηση το περιβάλλον του.
Συνοπτικά, οι αναστολείς είναι ισχυρά εργαλεία που επιτρέπουν στους επιστήμονες να μελετούν τους μηχανισμούς των βιολογικών διεργασιών, να αναπτύξουν νέα φάρμακα και να ελέγχουν τη δραστηριότητα των ενζύμων και άλλων μορίων. Είναι απαραίτητα για την κατανόηση του τρόπου λειτουργίας των βιολογικών συστημάτων και για την ανάπτυξη νέων θεραπειών για ασθένειες.
